20世紀60年代中期，荷蘭的Philiph Dupher開發(fā)了第1種124三唑類殺菌劑，但隨后的124三氮唑殺菌劑由于其抗菌譜較窄而沒有引起足夠的關注。

比利時拜耳和楊森制藥公司于20世紀60年代末首ci報道了1-取代唑衍生物的殺菌活性。拜耳公司的研究人員根據結構假設研究了唑類化合物的殺菌活性，即“任何能夠在生物體內產生高活性碳基離子的化合物都必須具有一定的活性”。

通過生物鑒定，唑類化合物對酵母和植物病原體具有顯著的抗菌活性。實驗結果表明，當唑組分以咪唑和1，2，4-三唑為基本結構時，即使取代基發(fā)生變化，其生物活性也不會喪失。因此，開發(fā)了具有代表性的化合物氟三唑，并已被用作控制谷物和蔬菜中白粉病的藥物。

20世紀70年代，三唑化合物的高效殺菌活性引起了國際農藥界的極大關注，各大公司的研究表明，苯基可以被其他基團廣泛取代，其生物活性保持不變，或得到進一步改善。這些化合物的生物活性非常高，現(xiàn)已發(fā)展成為Z具代表性的內生殺菌劑，如三唑酮和三唑醇系列的優(yōu)良品種。在實踐中，已經發(fā)現(xiàn)一些三唑化合物不僅具有殺菌活性，而且對植物生長具有一定的調節(jié)活性。

Buchel等人報道了具有植物生長活性的三唑化合物可使大豆產量增加40%，增幅為0.05%。三唑衍生物的植物生長調節(jié)活性的發(fā)現(xiàn)使這類殺菌劑的研究更加活躍。主要公司已經開發(fā)并引進了高效植物生長延緩劑PP333、植物生長抑制劑“芽抑制”和其他三唑化合物。這些化合物在植物生長調節(jié)中的特殊財產為植物生長調節(jié)劑的研究開辟了一個新的領域。